C25h28n8o2 Linagliptin ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้งาน CAS 668270-12-0

Linagliptin ผู้ผลิตจัดหา Linagliptin ดิบคุณภาพสูงด้วยราคาที่ดีที่สุด CAS 668270-12-0 Linagliptin

ชื่อสินค้า:Linagliptin
CAS:668270-12-0
MF:C25H28N8O2
MW:472.54
EINECS:1308068-626-2
ไฟล์ Mol:668270-12-0.mol
จุดหลอมเหลว:202 ºC
จุดเดือด:661.2±65.0 °C (คาดการณ์)
ความหนาแน่น 1.39
 

คำอธิบาย

Linagliptin (TrajentaR, TradjentaTM, TrazentaTM, TrayentaTM) เป็นสารยับยั้ง dipeptidyl peptidase-4 ในช่องปากที่คัดเลือกมาอย่างดี และเป็นสารตัวแรกในกลุ่มนี้ที่จะถูกกำจัดออกอย่างเด่นชัดผ่านทางเส้นทางที่ไม่ใช่ไตLinagliptin ใช้สำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 วันละครั้ง
การรักษาโรคเบาหวานประเภท 2Linagliptin ทำหน้าที่ลดระดับน้ำตาลในเลือดโดยการยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 จึงป้องกันการเสื่อมของฮอร์โมน incretin (glucagon-like peptide-1 [GLP-1] และ glucose-dependent insulinsotropic peptide) และลดระดับน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวัน ทัศนศึกษาโดยการกำหนดเป้าหมาย DPP-4 อย่างเฉพาะเจาะจง linagliptin อาจทำให้เกิดการควบคุมทางสรีรวิทยาของการตรวจวัดระดับน้ำตาลกลูโคสภายหลังตอนกลางวันที่ขึ้นกับกลูโคสและการอดอาหารระดับน้ำตาลในเลือด ซึ่งทั้งสองอย่างนี้ถูกไกล่เกลี่ยโดยผลของกลูโคสต่อการหลั่งอินซูลินและการหลั่งของกลูคากอนข้อดีของ linagliptin คือเนื่องจากการหลั่งอินซูลินที่กระตุ้นแบบ incretin ขึ้นอยู่กับกลูโคส linagliptin จึงสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำนอกจากนี้ สารยับยั้ง DPP-4 มีศักยภาพต่ำสำหรับปฏิกิริยาระหว่างยากับยา (ยกเว้นแซ็กซากลิปติน ซึ่งถูกเผาผลาญโดย cytochrome P450 [CYP] 3A4/5) โดยทั่วไปจะทนต่อยาได้ดีและมีผลเพียงเล็กน้อยหรือเป็นกลางต่อน้ำหนักตัว
เภสัชจลนศาสตร์Linagliptin แสดงการดูดซึมทางปากในระดับที่พอเหมาะ และดูดซึมได้อย่างรวดเร็วการใช้ตัวยับยั้ง dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกใหม่ที่มีศักยภาพในการใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2
การใช้สารยับยั้ง Dipeptidypeptidase, antidiabetic
ใช้ตัวยับยั้ง CD26 ที่มีศักยภาพสูง

การใช้ Linagliptin ที่ติดฉลากไว้ มีไว้สำหรับใช้เป็นมาตรฐานภายในสำหรับการหาปริมาณ Linagliptin โดย GC- หรือ LC-mass spectrometry