CAS 144060-53-7 Febuxostat เคมีภัณฑ์เภสัชกรรม C16H16N2O3S

99.9% USP BP Febuxostat Powder CAS 144060-53-7 ยา Febuxostat

ชื่อสินค้า: Febuxostat
คำพ้องความหมาย: Febuxostat (Uloric); FBX; Uloric; Febuxostat (TEI-6720); Febuxostat Tablets; FEBUXOSTAT API; Febuxostat (ผลิตภัณฑ์นี้ไม่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกา); Febuxostat Tabletshehe
CAS: 144060-53-7
MF: C16H16N2O3S
เมกะวัตต์: 316.37
EINECS: 682-158-6
ลักษณะที่ปรากฏ: ผงคริสตัลสีขาว
การจัดส่งสินค้า: ปลอดภัยและรวดเร็วรับประกันการจัดส่ง

Febuxostat เป็นสารยับยั้ง xanthine oxidase รุ่นใหม่ที่พัฒนาโดย Tejin Co. (ประเทศญี่ปุ่น) ซึ่งใช้ทางการแพทย์สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง (โรคเกาต์) ในระยะยาวซึ่งเป็นสารยับยั้งการคัดเลือกแซนไธน์ออกซิเดสชนิดใหม่ที่ไม่มีพิวรีนและมีประสิทธิภาพสูงไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยโรคเกาต์ที่ไม่มีภาวะไขมันในเลือดสูง

Febuxostat ซึ่งเป็นสารยับยั้ง xanthine oxidase แบบคัดเลือกได้รับการเปิดตัวสำหรับการจัดการภาวะไขมันในเลือดสูงในผู้ป่วยโรคเกาต์ภาวะไขมันในเลือดสูงหมายถึงความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือดเกินขีด จำกัด ของความสามารถในการละลายมีแนวโน้มที่ผู้ที่ได้รับผลกระทบจะเป็นโรคเกาต์ซึ่งเป็นโรคที่มีลักษณะการก่อตัวของผลึกของโมโนโซเดียมยูเรตหรือกรดยูริกจากของเหลวที่ไม่อิ่มตัวในข้อต่อและเนื้อเยื่ออื่น ๆการสะสมของคริสตัลนั้นไม่มีอาการ แต่จะถูกเปิดเผยโดยอาการอักเสบของข้อต่อหากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษาผลึกเพิ่มเติมจะสะสมอยู่ในข้อต่อและสามารถก่อตัวเป็นคราบที่เรียกว่าโทฟีเป้าหมายหลักในการจัดการโรคเกาต์คือการลดความเข้มข้นของกรดยูริกในซีรัมในระยะยาวให้ต่ำกว่าระดับความอิ่มตัวซึ่งส่งผลให้เกิดการละลายของผลึกและการหายไปในที่สุด
Febuxostat เป็นอนุพันธ์ของ nonpurine ที่มีความแรงและความสามารถในการคัดเลือกสูงกว่า allopurinol ในการยับยั้ง xanthine oxidaseมันยับยั้งกิจกรรม xanthine oxidase ของมนุษย์ในเซลล์มะเร็งปอดสาย A549 อย่างสมบูรณ์ในขณะที่กิจกรรมของเอนไซม์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ purine หรือ pyrimidine (เช่น purine nucleoside phosphorylase, adenosine deaminase และ pyrimidine nucleoside phosphorylase) ได้รับผลกระทบ <4%
อุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เช่นอาการวิงเวียนศีรษะท้องร่วงปวดศีรษะและคลื่นไส้จาก febuxostat มีความคล้ายคลึงกับ allopurinolห้ามใช้ยา Febuxostat ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารตั้งต้น xanthine oxidase เช่น azathioprine, mercaptopurine และ theophyllineFebuxostat สามารถสังเคราะห์ในลำดับขั้นตอนหลายขั้นตอนจาก 2,4-dicyanophenol โดยเริ่มจาก alkylation ของกลุ่ม phenolic hydroxyl ด้วย isobutyl bromide และ potassium carbonate ตามด้วยการรักษาด้วย thioacetamide ใน hot dimethyl formamide เพื่อให้ได้ 3-cyano-4-isobutoxythiobenzamideการไซโคลไลเซชันของกลุ่ม thioamide กับ 2-chloroacetoacetic acid ethyl ester ในการไหลย้อนเอทานอลให้ผล 2- (3-cyano-4-isoutoxyphenyl) -4-methylthiazole-5-carboxylic acid ethyl ester ซึ่งไฮโดรไลซ์ด้วยโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อผลิต febuxostat